【药品名称】
商品名: 一君 【关注焦点:胃癌早期信号有哪些?】
通用名:注射用哌拉西林钠舒巴坦钠 【健康导读:降低食欲的五个小魔法】
汉语拼音:zhusheyongpailaxilinnashubatanna 【扩展阅读:长期心情不好易得胃病】
英文名:piperacillinsodiumandsulbactamsodiumforinjection
本品为复方制剂,其组分为:平均每瓶含哌拉西林2.0g,舒巴坦0.5g.
【性状】本品为类白色疏松块状物.
【药理毒理】
药理作用
本品(即本复方,下同)为哌拉西林钠与舒巴坦钠按4∶1 的比例组成 的复方制剂. 哌拉西林属青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁 的合成而起杀菌作用,主要用于铜绿假单胞菌与各种敏感革兰氏阴性杆菌所致 的感染,但易被细菌产生 的β-内酰胺酶水解而产生耐药性;舒巴坦除对奈瑟菌科与不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是 舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生 的多数重要 的β-内酰胺酶具有不可逆性 的抑制作用. 舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类与头孢菌素类抗生素 的破坏,舒巴坦与青霉素类与头孢菌素类抗生素具有明显 的协同作用.
体外试验显示,本品与单用哌拉西林相比,对下列各种常见致病菌 的产酶菌株,具有协同作用(mic值可降低4倍以上):甲氧西林耐药 的金黄色葡萄球菌.甲氧西林耐药 的表皮葡萄球菌.大肠杆菌.肺炎克雷伯菌.产气肠杆菌.阴沟肠杆菌.铜绿假单胞菌.变形杆菌.摩根摩根氏菌.痢疾志贺菌.枸橼酸杆菌.不动杆菌.耶尔森菌.弧菌属.
体外试验还表明本品对以下临床常见致病菌有杀菌作用:
1.革兰氏阴性菌:对产与不产β-内酰胺酶 的大肠杆菌.变形杆菌.克雷伯菌属.铜绿假单胞菌抗菌活性强;对嗜血杆菌属(流感与副流感嗜血杆菌).沙门菌属.志贺菌属.沙雷氏菌属.枸橼酸菌属.普罗威登菌属.不动杆菌属.摩根杆菌属.弧杆菌属.耶尔森菌属.淋球菌与脑膜炎奈瑟氏菌等均有较好 的抗菌活性.
2.革兰氏阳性菌:对产与不产β-内酰胺酶 的链球菌属(肺炎链球菌.化脓链球菌.无乳链球菌).葡萄球菌属(金黄色葡萄球菌.mssa.mrsa.凝固酶阴性葡萄球菌属).肠球菌属等有较好 的抗菌活性.
3.厌氧菌:脆弱类杆菌.其它类杆菌.梭杆菌属.消化链球菌属等.
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续腹腔注射本品8周,无毒性反应剂量为1g/kg;2g/kg组偶见稀便.腹泻,肝脾略肿大;4g/kg组可见稀便.腹泻,谷草转氨酶.尿素氮升高. 另见可逆性病理改变:肝脾肿大,肝细胞肿胀变性,脾窦扩张.充血,肾小管上皮细胞肿胀变性,停药2周后有所恢复.
目前尚无本品 的遗传毒性.生殖毒性与致癌性研究资料. 动物试验中,单用哌拉西林或者舒巴坦未见生殖毒性.
【药代动力学】
健康志愿者静脉滴注哌拉西林钠舒巴坦钠2.5g后,哌拉西林 的峰浓度为138.70±25.53mg/l;药时曲线下面积为155.81±58.52mg.h/l;消除半衰期为0.88±0.39小时. 舒巴坦 的峰浓度为35.10±4.68mg/l;药时曲线下面积为42.63±5.65mg.h/l;消除半衰期为1.02±0.15小时. 哌拉西林与舒巴坦广泛分布于各组织及体液中,包括肺.胃肠道粘膜.胆囊.阑尾.子宫.卵巢.输卵管.皮肤.脑脊液与其他组织及体液中. 使用本品后,12小时内49-68% 的哌拉西林以原形自尿中排出;24小时约85% 的舒巴坦经尿排出,两种成分[在]体内 的分布.代谢.排泄基本保持同步性.
【适应症】适用于由对哌拉西林耐药对本品敏感 的产β-内酰胺酶致病菌引起 的下列感染. [在]用于治疗对哌拉西林单药敏感菌与对哌拉西林单药耐药.对本品敏感 的产β内酰胺酶菌引起 的混合感染时,不需要加用其它抗生素.
1.呼吸系统感染,包括急性支气管炎.肺炎.慢性支气管炎急性发作.支气管扩张合并感染等;
2.泌尿系感染,包括单纯型泌尿系感染与复杂型泌尿系感染等.
【用法用量】
用法:静脉滴注.... 下一页