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[在]聚光灯与媒体 的视线之外,他将自己掩藏得很好,除零星 的获奖报道,圈外人对他知之甚少. 金秋十月,记者有幸走近李松,试图对他 的研究世界有所触及……
面对纷至沓来 的大奖与人们 的赞誉,李松只是 报以谦虚 的 一笑,继续埋头[在]他 的药物分子设计实验中. 【关注焦点:诺贝尔医学奖获得者伊格纳罗博士的双重幸运】
对于军事医学科学院毒物药物所李松教授来说,今年是 他 的“获奖年”. [在]短短不到四个月 的时间里,他相继摘取“中国青年科技奖”.“吴阶平-保罗·杨森奖”两项桂冠,前者代表官方最高级别中青年科技奖,后者代表非官方最高级别医学药学科技奖. 而[在]此前,李松还先后获得1999年 的美国李氏基金会“杰出成就奖”,2百1年国家科技进步奖.军队科技进步奖.“863”计划15周年贡献奖……有人戏称李松是 青年科学家中 的“获奖专业户”. 【健康导读:瘦身咨询：运动加节食为什么不减肥】
一团绿色 的物质出现[在]屏幕前,它中间有 一处黄色 的凹陷, 一排不规则 的枝状物向凹陷慢慢靠拢,随后嵌入其中并不断旋转.移动,然后保留到 一边. 接着又飞来 一个枝状物,这次似乎作用得不好,于是 被剔除,渐渐消失…… 【扩展阅读:每天运动三个十分钟有助治疗脂肪肝】
新药研发与虚拟“结亲”
第 一次看到这样 的三维立体画面,人们还以为这就是 电子游戏,其实这是 李松与他 的同事们正[在]进行 的计算机虚拟高通量筛选药物试验. “与传统 的筛选相比,虚拟筛选 的效率要高出上千倍,这对我国药物研究从仿制到创新 的转变具有十分重要 的意义. ”说起计算机辅助药物设计,李松 一脸 的兴奋. 他告诉记者,这是 一个多学科交叉融合 的前沿科研领域,通过生物.信息技术发现新 的药物作用靶点,从而加速新药 的研发.
为便于记者理解,李松将药物及其作用 的目标物质形象地比成钥匙与锁.子弹与靶 的关系. 药物活性化合物 的筛选过程就是 一个寻找“开锁钥匙”与“打靶子弹” 的过程,生物.信息技术 的应用可以让这个过程完成得更加迅速有效. 李松告诉记者,“我们就是 要解决‘钥匙’与‘锁’.‘子弹’与‘靶’ 的适配性问题,并通过计算机去实现它. 首先我们要描述‘锁’或者‘靶’ 的情况,把蛋白 的结构模拟出来,并分析出‘锁孔’或者‘靶点’ 的确切位置. 然后对数据库里几十万个化合物进行筛选,从而找出待用 的‘钥匙’或者‘子弹’,并把它打磨得更好. ”[在]李松向记者演示 的那个三维立体画面中,绿色物质就是 靶标蛋白,中间黄色 的凹陷便是 活性位点,也就是 药物作用 的靶点. 当人们确定活性位点后,通过计算机模拟,再把有机分子,也就是 飞进来 的小树枝,按照既定 的算法,放[在]位点里不断旋转移动,以观察这个有机分子是 否能够很好地作用于位点. 比如果作用得比较好,就会被贮存[在]计算机里,以供下 一步 的合成,接着再取 一个;比如果发现不合适不匹配,就将它剔除……依次类推,药物筛选复杂艰难 的第 一环节就[在]瞬间实现,而且还是 [在]虚拟 的环境中.
据介绍,传统 的药物研发主要是 通过细胞筛选具有活性 的化合物,然后进行动物模型试验与人体临床试验. 这样 一个过程下来不仅要时间漫长（7-10年）.投资巨大（5-10亿美元）,而且存[在]巨大 的风险,最后大约只有万分之 一 的化合物能够成为人类所要 的新药. 计算机辅助药物开发技术 的应用,大幅缩减新药研发 的周期与费用,平均每个新药 的前期研发时间减少0.9年,节约研发费用1.3亿美元. “我们平均每天 的筛选量有50万个分子,以前需要半年才能完成 的工作,现[在]两周就ok. ”李松对记者说.
加速新药“中国原创”
“仿制药 的捷径将被堵死,国内药企必须重视自主研发”,采访中,李松多次呼吁.
众所周知,医药是 一个高投资.高风险.高技术 的产业. [在]美国,合成1万个具有体外活性 的化合物,能进入动物实验 的只有250个,进入临床试验 的仅有5个,最终成为上市药品 的可能只有１个. 很高 的失败率再加上巨额 的资金投入,使得我国制药企业[在]药物自主研发上望而却步,相比之下仿制国外专利药倒是 一条快速有效 的捷径,长期以来为我国药企所采用.
据统计,美国拥有世界生物技术领域59% 的专利.51% 的药品专利.40% 的人类基因领域专利,而包括中国[在]内 的全部发展中国家[在]上述3个领域所拥有 的专利仅为5%.4%.3%. [在]我国,97.4%以上 的西药都是 仿制 的,生物制药中至少90%是 由外国申请专利 的.
那么,制约我国新药研发 的“瓶颈”[在]哪一里呢?李松告诉记者,资金投入严重不足困绕新药研发 的最大难题. 据介绍,国外平均每年投入新药研发 的费用 一般占到年销售额 的15%左右,而我国药企大多[在]2‰-3%. 这些数据凸显出我国制药企业与国外企业[在]专利资源方面 的悬殊差距,而国外企业势必利用知识产权 的资源优势尽可能地扩大市场竞争优势.
“比如果现[在]不花钱,以后将付出更大 的代价. 随着我国加入wto与世界知识产权体系,法律环境已不允许我们再吃国外 的仿制药. 外国企业有专利,就有市场独占权,到时我们就要付出高昂 的费用. ”按照wto 的相关规定与知识产权保护公约,比如果国内企业继续走仿制 的老路,将被索取4-10亿美元 的赔偿.
“所以我们必须从源头上 的创新,加速新药 的中国原创”,李松告诉记者.
现[在],政府与医药企业已经渐渐认识到形势 的严峻,正不断加强技术资源 的整合与技术平台 的建立,着手多学科.高档次 的新药研发工作. 目前,承担着国家863.973与北京市科委等重大科研项目 的“创新药物研究及产业化基地——北京药物分子设计中心”就是 这样 一个平台,李松与他 的同事们 一起正[在]研发 一批具有自主知识产权.科技含量高.市场前景广 的创新药物,并[在]ⅱ型糖尿病.肿瘤.肥胖症.骨质疏松.流行性感冒.神经性疾病.胃肠疾病治疗药等多个方面取得突破. 截至目前,李松与他领导 的小组已经申报.获得罗格列酮钠片（专利号cn1253136a）.马来酸替加色罗（专利号cn13805806x）吲哚类衍生物及其抗肿瘤用途（专利号zl01101654.x）等药物专利,其中罗格列酮钠片.马来酸替加色罗都是 被誉为“重磅炸弹”级新药,李松 的发明撕开葛兰素史克与诺华 的专利缺口,为我国企业与老百姓[在]ⅱ型糖尿病与过敏性肠道综合征（ibs）治疗药上赢得巨大 的经济效益与社会效益.
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